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目的：建立敏感的微孔板方法检测alpha-葡萄糖苷酶抑制活性，以进行抑制剂体外高通量筛选。方法：调整酶和底物适当配比，通过标准曲线、波长扫描、动力学分析以及最佳反应条件的研究，用阿卡波糖验证所建方法。结果：确定反应步骤，96孔板，160μl体系含2．5mmol·L-1PNPG和0．2U·ml-1alpha-葡萄糖苷酶，37℃，pH7．0反应15min，400 nm检测，此法正确、可靠。结论：本文所述用小体积样品筛选得到大量抑制剂的方法，利于从天然产物中开发改善餐后血糖的糖尿病及其并发症治疗药物。