目的:建立血浆中非布司他的HPLC-MS/MS定量分析方法,对非布司他片的人体药动学进行研究,为该药临床合理使用提供参考。方法:对12名中国健康志愿者(男、女各半)依次进行40 mg与80 mg 2个剂量单次口服给药,以及80 mg剂量每天1次连续7 d的多次口服给药。采用HPLC-MS/MS法测定血药浓度,Win Non Lin 6.3软件计算药动学参数,IBM SPSS Statistics 19软件对结果进行统计分析。结果:单次口服非布司他片40、80 mg和多次口服80 mg后,血浆中非布司他的AUC0→t分别为(7 320±2 198)、(15 121±4 328)、(14 376±4 089)ng·h·m L-1,Cmax分别为(2 078±533.2)、(4 094±1 282)、(3 841±1071)ng·m L-1,Tmax分别为(1.69±0.91)、(1.54±0.74)、(1.58±1.06)h,t1/2分别为(6.09±1.72)、(7.07±2.37)、(6.19±1.94)h。结论:单剂量口服给药试验表明,在40到80 mg剂量范围内,口服非布司他在健康中国人体内的药动学过程呈现剂量依赖性;多剂量口服给药试验表明,非布司他在健康中国人体内几乎无蓄积现象;非布司他在不同性别中国人群体内的药动学过程无明显差异。