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靛红类化合物广泛存在于自然界中,可通过多种作用机制发挥抗肿瘤活性。特别值得一提的是,多个基于靛红结构片段的抗肿瘤药物如舒尼替尼和尼达尼布等已用于各种癌症的临床治疗,因此靛红类化合物在抗肿瘤新药研发领域中具有十分重要的地位。本文综述了自2015年以来所发展的靛红杂合体在抗肿瘤领域的最新研究进展,同时还探讨了作用机制和构-效关系,以期为设计和开发具有高活性的靛红杂合体指明方向。