【摘 要】
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目的从合成的77个新化合物中经过生物活性筛选后得到新内皮素受体拮抗剂CPU0213。方法采用功能性抑制大鼠去内皮胸主动脉收缩及心肌ETA、ETB亚型放射受体结合实验。结果CPU02
【机 构】
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中国药科大学药理学研究室,中国药科大学药理学研究室,中国药科大学新药研究中心,中国药科大学新药研究中心 南京210009,南京210009
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目的从合成的77个新化合物中经过生物活性筛选后得到新内皮素受体拮抗剂CPU0213。方法采用功能性抑制大鼠去内皮胸主动脉收缩及心肌ETA、ETB亚型放射受体结合实验。结果CPU0213抑制ETA及ETB受体作用最强,ETA及ETB的pA2分别为(8.52±0.26)及(7.28±0.04),放射受体分析的IC50,ETA及ETB分别为(2.57±1.41)及(95±34)nmol/L。结论CPU0213的对受体的作用强度及选择性优于Bosentan(与文献比较)。
OBJECTIVE To obtain new endothelin receptor antagonist CPU0213 from 77 new compounds synthesized through bioactive screening. Methods Functional inhibition of thoracic aortic endothelium contraction and myocardial ETA, ETB subtypes radioactive receptor binding experiments. Results CPU0213 had the strongest inhibitory effect on ETA and ETB receptors, and the pA2 values of ETA and ETB were (8.52 ± 0.26) and (7.28 ± 0.04), respectively. The IC50, ETA and ETB of radioreceptor assay were (2.57 ± 1.41) and 95 ± 34) nmol / L. CONCLUSION CPU0213 is superior to Bosentan in strength and selectivity of receptor (compared with literature).
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