【摘 要】
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目的合成一系列含5-氟尿嘧啶(5-FU)结构的衍生物并对此类化合物进行抗肿瘤活性研究。方法以5-FU为起始原料,通过加成、缩合,与邻硝基苯氧乙酸类载体通过酯化反应得到目标化合
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目的合成一系列含5-氟尿嘧啶(5-FU)结构的衍生物并对此类化合物进行抗肿瘤活性研究。方法以5-FU为起始原料,通过加成、缩合,与邻硝基苯氧乙酸类载体通过酯化反应得到目标化合物,并用1H-NMR和MS确证其结构。MTT法检测目标化合物对细胞A549、Hep G 2、He La和正常细胞WI-38的抑制作用。结果目标化合物对肿瘤细胞均有一定的抑制活性,尤其是化合物9对细胞A549的抑制作用[IC50=(3.04±0.48)μmol·L-1]明显优于阳性对照5-FU[IC50=(49.81±1.49)μmol·L-1],且对于正常细胞的毒副作用较小。结论该合成路线所需反应条件温和,便于操作,且目标化合物9具有较好的抗肿瘤活性,值得进一步研究。
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