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肿瘤可以发生许多基因的异常甲基化,尤其是抑癌基因启动子区的高甲基化对肿瘤发生有很重要的作用。DNA甲基化具有可逆性,应用去甲基化药物可以使甲基化逆转。现就DNA甲基化异常与肿瘤发生之间关系的研究进展予以综述,尤其是抗肿瘤治疗方面的突破,总结了去甲基化治疗肿瘤的优缺点,并对今后的研究方向进行展望。