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基于氟尿嘧啶的术前同期放化疗是局部进展期直肠癌标准治疗模式，而探讨新化疗药物如希罗达、奥沙利铂、伊立替康、贝伐单抗和西妥昔单抗在其新辅助放化疗中的作用越来越引起人们兴趣，并开展了一系列Ⅰ～Ⅲ期临床研究，部分取得了积极结果，而有些并不理想。希罗达在局部进展期直肠癌新辅助放化疗中的地位已普遍获得公认，且有取代常规氟尿嘧啶趋势，而奥沙利铂、伊立替康及生物靶向类药物在其中的作用却存在明确争议，临床获益有限。彼此药物之间或靶点药物与放射线之间的相互作用机制研究、新的治疗反应预测靶点及合适个体的筛选可能是今后发展方向。