【摘 要】
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设计、合成了19个未见文献报道的4-（5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基）苯甲酰胺类衍生物,所有化合物结构均经1H NMR、13C NMR及HRMS确认。采用噻唑蓝（MTT）法测试了目标化合物对人
【机 构】
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成都中医药大学药学院; 四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室;
【基金项目】
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国家自然科学基金项目(81673653)资助
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设计、合成了19个未见文献报道的4-（5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基）苯甲酰胺类衍生物,所有化合物结构均经1H NMR、13C NMR及HRMS确认。采用噻唑蓝（MTT）法测试了目标化合物对人结肠癌细胞（HCT116）、人乳腺癌细胞（MD-MBA-231）、大鼠神经胶质瘤细胞（C6）、人非小细胞肺癌细胞（A549）、人乳腺癌细胞（MCF-7）的体外抗肿瘤活性。所有化合物均表现出较好的抗肿瘤活性,其中5a、5b、5c、5e、5i、5p和5r对多个细胞株的抑制活性为阳性对照药品5-氟尿嘧啶的20～100倍;其中,以5b的抗肿瘤活性最为突出,对肿瘤细胞HCT116、MD-MBA-231、C6、A549、MCF-7的IC50分别为3. 26、3. 06、0. 63、0. 68、2. 32μmol/L。初步研究结果表明,此类化合物对肿瘤细胞增殖有明显抑制作用,为新型抗肿瘤化合物的设计、合成提供了思路。
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