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由人类果蝇相关基因(hERG)编码的钾离子通道在人类生理、病理过程中扮演着十分重要的角色。在心肌细胞中,hERG钾通道影响心脏动作电位的复极过程。近年来,一些药物因阻断该通道引起QT间期延长而被撤市。本文总结了降低与hERG相关心脏毒性的先导化合物结构优化策略,包括:降低脂溶性、降低碱性、引入羟基、引入酸性基团以及构象限制等。