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米非司酮是孕激素受体拮抗剂，通过与孕激素受体结合在受体水平与孕激素相互竞争而发挥其抗孕激素作用。自20世纪80年代初米非司酮问世以来，米非司酮配伍前列腺素药物抗早孕已经在世界各国广泛应用，成为一种安全高效、简便易行的非手术终止早孕方法，被广大育龄妇女所接受。在月经周期的不同时间使用米非司酮对女性生殖内分泌的影响是不一样的：卵泡期使用米非司酮，可以抑制卵巢雌激素分泌、抑制黄体生成激素（Ⅲ）峰从而抑制排卵；排卵后（LH＋2天）米非司酮可以抑制子宫内膜的发育和功能；黄体中、晚期米非司酮可以使子宫内膜退行性变和脱