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索拉非尼是首个口服多激酶抑制药,靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管上的丝氨酸和(或)苏氨酸及受体酪氨酸激酶,阻断信号传导,抑制肿瘤生长。临床前研究显示,索拉非尼作用的2种激酶会影响肿瘤细胞增生及血管生成,而此2种行为为肿瘤生长时所不可或缺。2005年底经FDA批准上市,用于进展性肾脏细胞恶性肿瘤的治疗。本文对索拉非尼的药理学、药动学以及临床应用等方面的研究成果进行综述。