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目的:建立液-质联用(LC-MS/MS)法测定人血浆中哌罗匹隆浓度,并用于盐酸哌罗匹隆片人体药动学研究。方法:HPLC-MS/MS系统由Waters公司2695型HPLC仪和Quattro Premier XE MircoMass型三重四级杆串联质谱仪组成,以Waters XTerraMS C18柱(2.1 mm×150 mm,5μm)为分析柱,流动相为10 mmol·L-1醋酸铵-乙腈(20∶80)。血浆样品用液液萃取法处理,以多反应离子监测,非那雄胺为内标。利用该方法进行了盐酸哌罗匹隆单、多次给予8 mg及单次给予16 mg的药动学研究。结果:哌罗匹隆在0.1～30μg·L-1范围内线性良好,最低定量限为0.1μg·L-1,方法回收率86.67%～108.86%,萃取回收率70.29%～94.11%,日内和日间精密度分别为4.06%～11.15%和8.18%～8.64%。经时血药浓度数据用DAS软件进行药动学拟合,表明盐酸哌罗匹隆的体内过程符合二室模型,且在考察剂量范围内,呈线性动力学过程。单次口服给药8 mg的tmax为(1.00±0.00)h,Cmax为(14.4±2.1)μg·L-1,AUC0-t为(34.3±8.2)μg·L-1.h;单次口服给药16 mg的tmax为(1.10±0.21)h,Cmax为(23.7±4.3)μg·L-1,AUC0-t为(60.8±11.0)μg·L-1·h;多次口服给药8 mg的tmax为(0.95±0.16)h,Cmax为(13.9±2.4)μg·L-1,AUC0-t为(35.8±10.6)μg·L-1·h,多次给药后蓄积因子为1.35。结论:该方法灵敏、准确、快速、特异性强,适用于盐酸哌罗匹隆的药动学研究。