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纳洛酮作为纯阿片受体拮抗剂,常被用于拮抗阿片类药物所引起的不良反应,如呼吸抑制、恶心、呕吐或阿片类药物中毒等。但超低剂量的纳洛酮(<1μg/kg)近些年分别在离体实验、动物实验和临床试验中被证实与阿片类药物联用可以减轻后者的副作用,甚至可增强镇痛作用。其还可减轻大剂量瑞芬太尼诱发的患者术后痛觉过敏,降低或阻止啮齿类动物的阿片类药物耐受,可能的相关机制是其选择性的抑制阿片受体的兴奋性。