嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物的合成及其抗肿瘤活性

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以2-吲哚酮与3,5-二氯嘧啶甲醛为原料,经Knoevenagel加成消除反应和取代反应合成了11个新型的嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物(3a-3k),产率70%-91%,Z/E值15∶1-〉20∶1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a-3k对人肺癌细胞(A549)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3a,3c,3f,3g和3j对K562具有较好的抑制活性(IC50分别为29.3,27.6,28.5,24.0和27.0μmol&
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