中国壮族志愿者S─美芬妥英和异喹胍羟化代谢多态性研究

来源 :Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences | 被引量 : 0次 | 上传用户:qiyanru
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118名中国壮族(广西壮族自治区)志愿者一次口服消旋美芬妥英100mg和异喹胍10mg后,应用气相色谱法分别测定尿中S─和R─美芬妥英含量比值和异喹胍及其代谢物4羟异喹胍含量比值,作为体内药物羟化代谢能力的指标。实验结果表明,118名志愿者中有12名的S/R美芬妥英比值大于1.0,是为S─美芬妥英弱羟化代谢者。说明我国壮族人群中S─美芬妥英羟化代谢缺陷频发率高达10.2%。但在118名壮族志愿者中未发现异喹胍弱羟化代谢者,且S─美芬妥英的羟化代谢多态性和异喹胍羟化代谢多态性不存在着相关性。另外,选择其中16名志愿者(4名弱代谢者,12名强代谢者)研究了尿中美芬妥英和异喹胍及其代谢物的消除动力学规律。并估算了它们主要的药代动力学参数。 118 Chinese Zhuang (Guangxi Zhuang Autonomous Region) volunteers once oral meclofenoxifentan 100mg and 10g of isoquinolide, the application of gas chromatography determination of urinary S ─ and R ─ mephenytoin content ratio and the amount of Quichipoguan And its metabolites 4 hydroxy quloquine content ratio, as an indicator of hydroxylation metabolism in vivo drug. The experimental results show that 12 out of 118 volunteers S / R mephenytoin ratio greater than 1.0, is S ─ Mephenate British weak hydroxylation metabolizers. This indicates that in our Zhuang nationality, S-mephenytoin has a high incidence of hydroxylated metabolic defects of up to 10.2%. However, among 118 Zhuang volunteers, we found no abnormal metabolism of isoquercitrin, and there was no correlation between the metabolic polymorphism of S-mephenytoin and the metabolic polymorphism of hydroxyquinolium. In addition, 16 volunteers (4 weak metabolizers and 12 strong metabolizers) were selected to study the elimination kinetics of mephenytoin and isoquinidine and their metabolites in urine. And estimated their main pharmacokinetic parameters.
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