制备用于整合素α_vβ₃靶向的新型分子探针⁹⁹Tc^m－HYNIC－c(isoDGRKy)，评价其在荷U87MG人脑胶质瘤裸鼠体内的生物分布，探究其用于整合素α_vβ₃阳性肿瘤SPECT/CT显像的可行性。

将双功能螯合剂HYNIC与c(isoDGRKy)偶联，再以三羟甲基甘氨酸和TPPTS为协同配体，进行⁹⁹Tc^m标记，制备⁹⁹Tc^m－HYNIC－c(isoDGRKy)，测定其放化纯和稳定性。细胞实验检测U87MG细胞整合素α_vβ₃表达情况及与c(isoDGRKy)的亲和力[以半数抑制浓度(IC₅₀)表示]。在荷U87MG肿瘤裸鼠体内进行生物分布、SPECT/CT显像及封闭实验。

⁹⁹Tc^m－HYNIC－c(isoDGRKy)的放化纯大于99%，室温放置4 h后放化纯仍大于99%。细胞实验表明U87MG细胞为整合素α_vβ₃阳性(表达率70%)，其与c(isoDGRKy)的亲和力检测结果：IC₅₀为6.67×10^－8 mol/L。⁹⁹Tc^m－HYNIC－c(isoDGRKy)血液清除快，主要经肾脏排泄；肿瘤有明显摄取，注射后15和45 min摄取值分别为(7.31±1.42)和(1.09±0.11) %ID/g，15 min时肿瘤/肌肉比值为5.01±1.47。荷瘤鼠注射⁹⁹Tc^m－HYNIC－c(isoDGRKy)后0.5和1 h显像肿瘤均清晰可见，本底较低。封闭实验同时注射过量c(RGDfK)冷肽阻断整合素α_vβ₃后，肿瘤几乎不显像。

⁹⁹Tc^m－HYNIC－c(isoDGRKy)制备简单，稳定性好，能特异性靶向整合素α_vβ₃，有望用于整合素α_vβ₃阳性肿瘤的SPECT/CT诊断显像。