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以N′,N″—二螺三哌嗪为起始原料,经烷基化、酰基化等合成了十五个化合物,其中有十二个为未见文献报导的化合物,经元素分析、IR、<sup>1</sup>HNMR证实其结构。选出八个新化合物对小鼠肉瘤S<sub>37</sub>进行了初步药理实验,其中有六个具有一定的抗肿瘤活性,最好的是Ⅶ,抑瘤率达40.67％。