胃泌素释放肽受体(Gastrin-releasing peptide receptor,GRPR)属于G蛋白偶联受体家族,主要分布于中枢神经系统、脊髓和胃肠道组织,通过与其配体胃泌素释放肽(Gastrin-releasing peptide,GRP)结合发挥生物学作用。GRPR参与人体多项生理功能调节过程,在体内具有重要生理学功能。研究发现,GRPR在多种肿瘤中呈现高表达,如多形性胶质母细胞瘤、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌等,并参与了这些肿瘤的发生和发展。同时大量实验表明,通过使用GRPR抑制剂、靶向GRPR的反义寡核苷酸疗法,起到抑制肿瘤的目的。因此,GRPR日渐成为肿瘤研究、诊断和治疗的热点。该文阐述了GRPR的特点及生物学功能,综述了GRPR在肿瘤中的研究及靶向GRPR的治疗策略,将为临床肿瘤治疗提供思路。