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目的:建立血浆中蟾毒灵浓度的分析方法,测定蟾毒灵血浆蛋白结合率。方法:采用平衡透析法测定蟾毒灵血浆蛋白结合率,利用HPLC测定血浆中蟾毒灵浓度,测定并比较大鼠和人血浆中蟾毒灵的血浆蛋白结合率。结果:在0.1~1.0mg.L-1,药物浓度对血浆蛋白结合率无显著影响,蟾毒灵与大鼠和人的血浆蛋白结合率存在显著性差异,蟾毒灵与人血浆蛋白结合率高于与大鼠血浆蛋白结合率。结论:蟾毒灵与血浆蛋白具有较强的结合。