【摘 要】
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目的研究盐酸雷莫司琼的合成工艺。方法主要是以4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯硫酸盐为中间体,经乙酰化、芳香环碳酰化制备1-乙酰基-5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-
【机 构】
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天津泰普药品科技发展有限公司,天津药物研究院,
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目的研究盐酸雷莫司琼的合成工艺。方法主要是以4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯硫酸盐为中间体,经乙酰化、芳香环碳酰化制备1-乙酰基-5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢苯并咪唑,此化合物再经水解、拆分得到盐酸雷莫司琼。结果本工艺所得盐酸雷莫司琼总收率为21.2%。结论盐酸雷莫司琼的合成工艺稳定,操作简便,适合工业化生产。
Objective To study the synthesis of ramosetron hydrochloride. The method mainly comprises the following steps: acetylation of 4,5,6,7-tetrahydrobenzimidazole-5-carboxylic acid methyl ester sulfate to give 1-acetyl-5 - [(1 -methylindol-3-yl) carbonyl] -4,5,6,7-tetrahydrobenzimidazole, which was hydrolyzed and resolved to ramosetron hydrochloride. Results The total yield of ramosetron hydrochloride obtained in this process was 21.2%. Conclusion The synthesis of ramosetron hydrochloride is stable, easy to operate and suitable for industrial production.
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