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每年3亿人罹患侵袭性真菌感染,135万患者因此丧命。目前,临床上使用的抗真菌药物屈指可数,且真菌已对其产生了耐药性,故亟需研发新型抗真菌药物。喹诺酮具有广谱抗菌活性,对真菌有潜在的体内外活性。近年来,药物化学家筛选了众多喹诺酮衍生物的抗真菌活性,发现某些化合物对药敏型和耐药型真菌具有良好的活性。本文综述了该领域的最新研究进展,并归了纳构-效关系以指导药物化学家更合理的设计此类化合物。