目的:获得一种对肝细胞癌具有特异靶向的药物传递系统载体—聚乙二醇修饰的MMP-2底物肽-半乳糖苷-阿霉素脂质体(PEG-PD-Gal-ADM-liposomes),为临床肝癌的靶向治疗提供实验依据。方法:将二棕榈磷脂酰基乙醇胺(DOPE)与聚乙二醇化的MMP-2底物肽连接(Gly-Pro-Leu-Gly-Ile-Ala-Gly-Gln),即获得可被MMP-2切割的聚乙二醇-底物肽-DOPE,再与半乳糖苷脂质体(Gal-liposomes)、阿霉素(ADM)耦合,最终获得聚乙二醇修饰的MMP-2底物肽-半乳糖苷-阿霉素脂质体(PEG-PD- Gal-ADM-liposomes),体外观察其对人肝癌细胞株HepG2的效应。结果:MTT法显示PEG-PD-Gal-ADM脂质体对人肝癌细胞株HepG2的毒性作用弱于半乳糖苷-阿霉素脂质体(PEG-Gal-ADM)的作用(P<0.05),对人结肠癌细胞株SW480的毒性作用二者之间无显著差异;用MMP-2(5μ/ml)预处理后,PEG-PD-Gal-ADM脂质体对人肝癌细胞株HepG2的毒性作用与Gal-ADM脂质体的作用相近,无显著差异(P>0.05);加入过量的半乳糖封闭半乳糖受体后,二者的毒性作用均有下降,无显著性差异(P>0.05)。结论:PEG-PD-Gal-ADM脂质体是一种新型的HCC特异靶向治疗药物传递载体,可能是将来HCC靶向治疗的重要手段。