γ-聚谷氨酸天冬氨酸-顺铂复合物的制备及其生物活性

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目的研究一种低毒性的顺铂复合物:γ-聚谷氨酸天冬氨酸-顺铂复合物(γ-PGAasp-CDDP),考察其体外性质和体内毒性,并探讨可能的作用机制。方法γ-聚谷氨酸与天冬氨酸发生酰胺化反应制备γ-聚谷氨酸-天冬氨酸复合物,核磁共振对其结构进行表征;化学法制备γ-聚谷氨酸天冬氨酸-顺铂复合物;常规方法检测该复合物稳定性;透析法研究药物缓释效果;MTT法检测复合物体外抗肿瘤细胞活性;流式细胞仪检测其对细胞凋亡的作用;小鼠体内实验检测其体内毒性。结果成功制备γ-聚谷氨酸天冬氨酸-顺铂复合物,顺铂的有效结合率达30%
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