N-三甲基壳聚糖包覆司帕沙星纳米脂质体离体角膜滞留性及刺激性研究

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目的:对N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆司帕沙星(SL)纳米脂质体的角膜滞留性及兔眼刺激性进行考察.方法:采用悬挂泡技术和束缚泡技术,对TMC包覆SL纳米脂质体、SL纳米脂质体及SL滴眼液在兔离体眼球表面的接触角及解吸附动力学进行研究;以Draize评分法评价3种SL制剂多次给药后对兔眼的刺激性.结果:离体角膜表面接触角的大小顺序为:SL滴眼液> SL纳米脂质体>TMC包覆SL纳米脂质体,与SL滴眼液相比,两种SL纳米脂质体的解吸时间明显延长,且以TMC包覆的SL纳米脂质体解析时间最长.3种SL制剂在多次给药后,对兔眼无明显的刺激性.结论:与普通滴眼液相比,SL纳米脂质体具有较好的角膜滞留性,TMC包覆后,滞留性进一步增强,并具有较好的安全性,值得进一步开发研究.
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