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目的：了解随着雄黄粒度的降低，其在血液中浓度的变化及含药血清对肿瘤细胞增殖的影响。方法：以原子荧光吸收法测定小鼠血液中的砷浓度，用MTT法测定雄黄含药血清对SMMC7721肝癌细胞的抑制作用。结果：雄黄制备成粒径不同的3种颗粒后，药代动力学参数发生了变化，随着粒径的下降，最大峰浓度上升，曲线下面积加大，生物利用度提高，含药血清对SMMC7721细胞的增殖抑制程度也加大。结论：降低雄黄粒度，可减少用药量，提高生物利用度。