中医药是我国的传统医学，具有独特的理论体系和丰富的实践经验。但中药物质基础不明、药效机制不清、存在潜在毒副作用的现状，是阻碍其现代化和广泛应用的关键。因此，当传统的中药化学成分理化分析不足以反映中药的作用特点及机制时，符合中医药基础理论整体观的多靶点生物体系关联分析逐渐得到了广泛的关注。其中，胆汁酸作为机体内重要的内源性代谢物，对营养物质的消化、吸收和代谢均有重要调节作用，从而极大地影响机体健康。近年来，胆汁酸代谢途径研究不断深入以及在机体代谢中发挥的调节作用被不断挖掘，使其有望成为中药作用于机体的重要靶点。针对于此，本文基于胆汁酸代谢，对胆汁酸调节机体代谢、与肠道菌群相互作用的生物学功能进行综述，为探讨机体生理／病理状态下的胆汁酸代谢变化的内涵提供依据。并进一步综述了胆汁酸代谢在中药效／毒机制研究中的研究现状，为以胆汁酸作为生物标志物进行中药药效和肝毒性机制探讨提供依据，从而为中药临床安全应用奠定基础。