新型TOPK抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

来源 :湖南中医药大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：mt0078

【摘要】

：

目的将TOPK抑制剂OTS514的母核噻吩并[2,3-c]喹啉酮环替换成喹唑啉,探究含有喹唑啉的新型TOPK抑制剂的抗肿瘤细胞增殖活性。方法以OTS514作为先导化合物设计并合成一系列4-氨

【作者】

：

黄珍方宇希黄志勇李荣东

【机构】

：

湖南中医药大学

【出处】

：

湖南中医药大学学报

【发表日期】

：

2020年3期

【关键词】

：

TOPK抑制剂抗肿瘤药喹唑啉合成 TOPK inhibitorsantineoplastic agentsquinazolinesynthesis

【基金项目】

：

湖南省自然科学基金(2016JJ2098)

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目的将TOPK抑制剂OTS514的母核噻吩并[2,3-c]喹啉酮环替换成喹唑啉,探究含有喹唑啉的新型TOPK抑制剂的抗肿瘤细胞增殖活性。方法以OTS514作为先导化合物设计并合成一系列4-氨基喹唑啉衍生物。采用MTT法测试目标化合物对肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗增殖活性。结果合成了16个未见报道的新化合物,其结构经1H NMR和高分辨MS确证。手性因子对抗肿瘤活性影响不明显,暴露的氨基能增强化合物的抗肿瘤活性。体外抗肿瘤实验表明,化合物12a-12f的活性与OTS514相当

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