替米沙坦的合成工艺优化

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通过实验对替米沙坦(TMST)原料药的合成工艺路线进行优化,确定以3-甲基-4-氨基苯甲酸为起始原料,经酯化、酰化、硝化、还原、环合反应得到2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑;在多聚磷酸的作用下,与N-甲基邻苯二胺缩合,产物再与4’-溴甲基联苯-2-羧酸甲酯缩合,水解得到替米沙坦,总收率约为36%。
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