【摘 要】
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选择性的保护1,2位和5,6位的羟基,高碘酸钠氧化,然后与二氟溴乙酸乙酯在锌粉的催化下,发生Reformatsky反应,得到吉西他滨的关键中间体(3R/S)2,2-二氟-3-羟基-(2,2-二甲基-1,3
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选择性的保护1,2位和5,6位的羟基,高碘酸钠氧化,然后与二氟溴乙酸乙酯在锌粉的催化下,发生Reformatsky反应,得到吉西他滨的关键中间体(3R/S)2,2-二氟-3-羟基-(2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基)丙酸乙酯,本工艺对保护羟基,氧化,和Reformatsky反应进行了工艺改进,结果表明提高了反应的选择性,从而提高了收率和质量,降低了生产成本。
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