17β-雌二醇经人CYP1B1代谢产物研究

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目的:采用高效液相色谱与电化学检测器联用(HPLC-ECD)法研究17β-雌二醇经人细胞色素酶CYP1B1亚酶的代谢产物及各产物的生成速率。方法:色谱柱Mightysil RP-18GP(250 mm×3.0 mm,5μm)、柱温40℃,电化学检测器E=+900m V,流动相采用0.5%Na H2PO4(p H 3.0)和甲醇混合溶液(45∶55),流速0.5 ml﹒min-1,进样量为5μl。结果:HPLC-ECD法检测17β-雌二醇经CYP1B1代谢产物为4-OH-E2,伴有少量2-OH-E2。同浓度雌激素E2经CYP1B1代谢生成4-OH-E2的平均速率是2-OH-E2的约5倍。结论:CYP1B1催化17β-雌二醇基于NADPH代谢的羟基化位点主要是4位。
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