【摘 要】
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目的 研究成熟胎盘ATP结合盒转运蛋白对格列本脲胎盘透过率的影响.方法 建立人胎盘体外循环灌注模型40例,分为4组(n=10),分别用格列本脲、格列本脲和维拉帕米(PGP抑制剂组)、格列本脲和尼卡地平(BCRP抑制剂组)、格列本脲和吲哚美辛(MRPs抑制剂组)循环灌注3 h,计算各组格列本脲的胎盘透过率和清除指数.结果 3 h循环结束后,4组格列本脲的平均胎盘透过率分别为(0.78±0.66)％、(2.17±0.90)％、(1.45±0.70)％、(3.65±2.10)％,与格列本脲组相比,加入抑制剂后各
【机 构】
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昆明医科大学第一附属医院临床药学科,昆明 650032
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目的 研究成熟胎盘ATP结合盒转运蛋白对格列本脲胎盘透过率的影响.方法 建立人胎盘体外循环灌注模型40例,分为4组(n=10),分别用格列本脲、格列本脲和维拉帕米(PGP抑制剂组)、格列本脲和尼卡地平(BCRP抑制剂组)、格列本脲和吲哚美辛(MRPs抑制剂组)循环灌注3 h,计算各组格列本脲的胎盘透过率和清除指数.结果 3 h循环结束后,4组格列本脲的平均胎盘透过率分别为(0.78±0.66)％、(2.17±0.90)％、(1.45±0.70)％、(3.65±2.10)％,与格列本脲组相比,加入抑制剂后各组格列本脲胎盘透过率均有增加(P<0.05),MRPs抑制剂组透过率高于PGP抑制剂组和BCRP抑制剂组(P<0.05);4组格列本脲相对透过率分别为(0.03±0.02)、(0.08±0.04)、(0.05±0.02)、(0.13±0.05),PGP抑制剂组和MRPs抑制剂组的清除指数均高于格列本脲组(P<0.05),且MRPs抑制剂组高于PGP抑制剂组(P<0.05).结论 PGP、BCRP、MRPs抑制剂均不同程度地参与了格列本脲的胎盘转运,其中,MRPs抑制剂的影响可能更为显著.
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