大剂量阿糖胞苷的临床药代动力学研究及毒副反应观察

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应用反相高压波相色谱(HPLC)技术,研究8例急性髓细胞白血病(AML)缓解后使用大剂量阿糖胞苷(HDAra-C)的临床药代动力学。发现用HDAra-C3.og/次静滴2小时,药物在血浆中达到高峰浓度时间为90分钟,降浓度平均为5.59μg/ml,滴注结束后迅速下降,4小时后降至0.14μg/ml。AraC在体内以双扫清除,t1/2α、t1/2β平均分别为9.6分钟和192分钟,体内平均清除率455.7L/h,K104.42,k121.24,k210.61。阿糖尿苷(Ara-U)为Ara-C的代谢产物,在滴注结束后20分钟达峰值,平均峰浓度为25.88μg/ml然后缓慢下降,至下次滴法前仅少量残留于体内。用此剂量作为AML缓解者强化治疗,毒副反应轻微,骨髓抑制期短,患者均能耐受。
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