多巴胺肽类衍生物的合成及其对心功能的影响

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将氨基酸或小肽引入多巴胺分子中,共合成了十八个具有不同立体构型和亲脂性的氨基酸多巴胺肽。在麻醉狗上药理初筛表明,多巴胺分子中引入L型氨基酸非常显著地增加心肌收缩力和动脉压,而引入D型氨基酸或N-甲基氨基酸后,则生理活性显著减弱。当多巴胺分子中引入亲脂性的氨基酸后,能明显增加心肌收缩力和血压,同时能明显延长作用时间。 The introduction of amino acids or small peptides into dopamine molecules resulted in the synthesis of eighteen amino acid dopamine peptides with different stereoconfiguration and lipophilicity. Pharmacological screening in anesthetized dogs showed that the introduction of L-type amino acids in dopamine significantly increased myocardial contractility and arterial pressure, while the introduction of D-type amino acids or N-methyl amino acids significantly reduced the physiological activity. When introduced into the dopamine molecule lipophilic amino acids, can significantly increase myocardial contractility and blood pressure, while significantly prolonging the duration of action.
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