新型N-（2＇-芳胺嘧啶-4＇-基）-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性

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【摘要】

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以3-甲基-6-硝基-1H-吲唑为原料,经N-甲基化、催化还原、亲核取代及烷基化反应制得关键中间体N-（2＇-氯嘧啶-4＇-基）-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺（5）;5与芳胺经亲核取代反应合成了一系

【作者】

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龙丽刘冰妮刘默储德清祁浩飞王景阳刘登科

【机构】

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天津工业大学环境与化学工程学院中空纤维膜材料与膜工程国家重点实验室,天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室

【出处】

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合成化学

【发表日期】

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2011年6期

【关键词】

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N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N 2 3-三甲基-2H-吲唑-6-胺亲核取代合成抗肿瘤活性 N-（2-chloropyrimidin-4

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以3-甲基-6-硝基-1H-吲唑为原料,经N-甲基化、催化还原、亲核取代及烷基化反应制得关键中间体N-（2＇-氯嘧啶-4＇-基）-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺（5）;5与芳胺经亲核取代反应合成了一系列新型的N-（2＇-芳胺嘧啶-4＇-基）-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物,其结构经1H NMR和MS确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有明显的抗肿瘤活性。

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