目的:探讨伊马替尼(商品名:格列卫)对K562及其耐药细胞株K562/AO2细胞色素P4503A亚家族多肽5(CYP3A5)基因转录、蛋白表达及活性的调控。方法:采用实时聚合酶链反应(real-timePCR)、蛋白印迹(Westernblot)和高效液相色谱(HPLC)法检测CYP3A5基因转录、蛋白表达和活性水平。同时将CYP3A5重组质粒稳定转染有CYP3A5基础转录的K562细胞,噻唑蓝(MTT)法测定伊马替尼的半数抑制浓度(IC50)值,观察CYP3A5基因的过表达是否介导白血病细胞对伊马替尼敏感性的改变。结果:K562细胞经伊马替尼作用24h后CYP3A5mRNA转录增强,蛋白表达和活性均增加,与未加药细胞相比,差异有统计学意义(P<0.05、P<0.01、P<0.01);K562/AO2细胞经伊马替尼作用24h后,CYP3A5基因转录、蛋白表达和活性未见改变,经伊马替尼作用36h后,CYP3A5基因转录增强、蛋白表达和活性均增加,与未加药细胞相比,差异有统计学意义(P<0.01、P<0.01、P<0.05)。K562细胞稳定转染CYP3A5重组质粒后对伊马替尼表现出明显耐受(耐药倍数为1.318倍)。结论:伊马替尼可诱导K562及其耐药细胞株K562/AO2CYP3A5基因转录、蛋白表达和活性的增高。