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FK506是1979年从日本筑波地区土壤中一种链霉菌株发酵产物中的分离出来的大环内脂类抗生素(红霉素族).1984年由日本藤泽药品株式会社(Fujisawa制药有限公司)正式生产上市.其分子式为C44H69NO12.H2O,分子量为822.05.大量动物实验与临床应用研究发现,它具有与环孢霉素A(CSA)相似而更广泛的免疫抑制作用,效力比CSA高10~100倍[1],而毒副作用比CSA更少.