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目的：改进（S）-4-（4-氨基苄基）-2-噁唑烷酮的制备方法。方法：以L-苯丙氨酸为原料,经过硝化、酯化、还原（酯）、还原（硝基）和环合共五步反应合成抗偏头痛药物佐米曲普坦的重要中间体（S）-4-（4-氨基苄基）-2-噁唑烷酮。结果：目标产物经熔点测定、1HNMR及MS-EI确证其化学结构,总收率为39.3%。结论：改进后的工艺,反应条件温和,操作简便,对环境污染较少。