芳基-β-氨基酸方面的研究 Ⅱ.β-苯基-β-酰脲酸以及相似的化合物

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本文报导了具有抗肿瘤活性的β-苯基-β-氨基丙酸的酰脲衍生物以及它们的转变物——氢化2,4-二羟嘧啶的合成。以β-(对硝基苯基)-β-酰脲丙酸为原料,由两种方法合成6-(对氨基苯基)-5,6-二氢2,4-二羟嘧啶,再在醋酸溶液中与环氧乙烷作用生成6-[对双(2-羟乙基)氨基苯基]2,4-二羟嘧啶。合成路线如下: In this paper, the synthesis of the ureide derivatives of β-phenyl-β-aminopropionic acid with anti-tumor activity and their derivatives, hydrogenated 2,4-dihydropyrimidine, is reported. 6- (p-Aminophenyl) -5,6-dihydro 2,4-dihydroxypyrimidine was synthesized by two methods using β- (p-nitrophenyl) -β-ureidepropionic acid as starting material, Acetic acid solution with ethylene oxide generated 6- [bis (2-hydroxyethyl) aminophenyl] 2,4-dihydroxypyrimidine. The synthetic route is as follows:
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