吡喹酮不同途径给药在大鼠体内药代动力学及自胆汁中的排泄

来源 :中国药理学通报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:changlang0p
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大鼠iv吡喹酮20mg/kg,血药浓度时间曲线符合二室开放模型。消除快,t1/2β=0.36±(SD)0.07h。im10,20,40mg/kg或ig100mg/kg后,血药浓度达峰时间较快,但消除相与iv比却相对明显缓慢。MAT_(im)和MAT_(ig)均大于MRT_(ivo)ig的生物利用度为13.2%,有明显首过效应。im则吸收完全,当im10和20mg/kg时消除动力学呈线性关系,而当增至40gg/kg时,有呈非线性趋势。大鼠在im20mg/kg,iv20mg/kg以及ig300mg/kg后,胆汁中均能检测出原形吡喹酮,其浓度以iv最高,im居中,ig最低。 Rat iv praziquantel 20mg / kg, plasma concentration time curve in line with two-compartment open model. Fast elimination, t1 / 2β = 0.36 ± (SD) 0.07h. After im10, 20, 40mg / kg or ig100mg / kg, plasma concentration peak time is faster, but the elimination phase and iv ratio is relatively obvious slow. The bioavailability of MAT_ (im) and MAT_ (ig) greater than MRT_ (ivo) ig was 13.2%, with a significant first pass effect. im completely absorbed, when the kinetics of im10 and 20mg / kg when a linear relationship, and when increased to 40gg / kg, there was a non-linear trend. The prototype praziquantel can be detected in the bile after im20mg / kg, iv20mg / kg and ig300mg / kg, the highest concentration iv, im center, ig the lowest.
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