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目的研究齐墩果酸（OA）长循环脂质体在大鼠体内的药动学及组织分布。方法用薄膜超声分散法制备分别以PEG2000、PEG4000、PEG6000修饰的OA长循环脂质体,HPLC法测定血浆及组织中OA的浓度,药动学分析软件DAS2.0计算药动学参数。结果 3种OA长循环脂质体的AUC分别为4 797.03,4 536.53,4 819.69μg·min·mL-1,其平均值约为OA溶液及普通脂质体组的3倍和1.5倍。 t1/2分别为148.35,135.15,162.98 min,其平均值约为OA溶液及普通脂质体组的2.5倍和1.5倍。长循环脂质体给药后,各组织中Cmax的顺序为:肝>心>血>肺>脾>肾。而采用不同种类PEG制成的长循环脂质体的药动学及组织特征分布无明显差异。结论与OA溶液及普通脂质体相比,长循环脂质体可显著提高OA大鼠体内循环时间和生物利用度。