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摘要:随着社会发展和医学研究方面的不断进步,各种新型抗生素逐渐被使用,为人类减轻了很多病痛。本文对抗生素药学机理及配置方法进行了分析、研究和阐述。
关键词: 抗生素 药学机理 配制方法
一、引言
抗生素自从被人类发现以来,逐渐被广泛的应用于医学和临床治疗,由于具有较好的杀菌作用,抗生素的发现为大量的病人治愈了疾病,免除了痛苦,极大地促进了医学的进步。但随着抗生素的广泛使用,也暴露出了抗生素滥用的现象,危害十分巨大。本文就抗生素的药学机理和配制方法进行了分析研究和阐述。
二、抗生素的简介
1、抗生素的简介
抗生素,之前也叫抗菌素,是由微生物如细菌、真菌等或者高等动植物在生活过程中制造的具备抗病原体能力的次级代谢产物,是一种可以对其他生活细胞发育功能起到干扰作用的化学物质。抗生素苏可以是微生物在生长繁殖过程之中产生的一种物质,可以直接提取用于治疗,也有完全有人工合成的抗生素。已知的天然的抗生素種类不下万种。抗生素对多种细菌、霉菌、衣原体、支原体等各种致病微生物有着较好的抑制和杀灭功能,被广泛使用用于治疗各种细菌感染或者一直微生物感染。大量、过量、长期重复使用同一种抗生素会导致病菌产生抗药性,因此适时适量的合理使用抗生素,杜绝抗生素滥用,才能起到最好的治疗效果。
2、抗生素的药学机理
抗生素之所以能够对细菌、真菌等病原体起到抗生作用,其主要的药学机理有4种:抑制细菌细胞壁的合成、与细胞膜互相作用、干扰蛋白质合成、抑制核酸的转录和复制。
(一)抑制细菌细胞壁的合成
细胞壁的正常的合成受到抑制就会导致细菌细胞的破裂死亡,而哺乳动物细胞不存在细胞壁,所以不会收到这些药物的影响。细菌的细胞壁的主要成分为肽聚糖,由细菌细胞内唯一的细胞器核糖体合成,这种机制的抗生素使用过于频繁会导致细菌的抗药性增强。
(二)与细胞膜互相作用
有些抗生素具有与细胞膜相互作用的功能,例如多粘菌可以与细胞相结合,作用于细胞膜上的脂多糖以及脂蛋白,所以对革兰氏阴性菌具有很强的杀伤能力;载入制霉菌素,可以和真菌细胞的细胞膜中的类固醇相结合,从而达到破坏细胞膜结构的目的,起到消灭病原体的作用。多粘菌素是一种多肽类的抗生素,可以通过对细菌细胞膜的通透性以及核糖体的功能进行干扰从而致使细菌的死亡,所以对大肠杆菌、嗜血杆菌等具有较好的抗菌作用。
(三)干扰蛋白质合成
一些抗生素可以通过对蛋白质的合成进行干扰和抑制从而使得细胞内正常生存所需要的各种酶无法正常合成从而达到了抑制微生物的生长的目的,这类抗生素种类较多,如链霉素、卡那霉素、四环素类等等。
(四)抑制核酸的转录和复制
通过抑制DNA或者RNA的合成,阻碍了细胞正常生活所需要酶的合成,从而抑制了微生物的生长,以这种方式作用的抗生素有萘啶酸和二氯基吖啶。
三、抗生素的联合应用
通常在患感染性疾病时为了提高药效或者降低毒性、避免或者延缓抗药性,将两种或两种以上的抗生素联合起来使用,这就叫做“抗生素的联合应用”。但是抗生素的联合应用并非越多越好,只有合理应用才能发挥最大效果。
1、抗生素联合应用的效果
不同种类抗生素之间的联合应用的效果一般来说可分为协同、累加、无关和拮抗四种。
不同种类的抗菌药物之间联合应用可能会有不同的效果,例如两种杀菌性抗生素联合使用如青霉素和庆大霉素、头孢霉素和氯霉素等,通常表现为增强作用。当两种抑菌性抗生素如红霉素联用氯霉素、红霉素联用四环素等,联合应用效果表现为相加作用。当杀菌性与抑菌性抗生素联合使用如青霉素联用红霉素、四环素等,由于作用方式不同,联合应用效果呈现为无关作用或者拮抗作用。
2、抗生素的合理联合应用
根据相关临床调查,抗生素的联用在大约60%~70%的情况下都表现为无关或相加作用,在约20%~25%的情况下表现为增强作用,在约10%~15%的情况下表现为拮抗作用,因此,抗生素的联合应用有利有弊,合理进行抗生素的联合应用十分重要。
如果两种抗生素联用可以起协同作用,但能否进行混合注射,要看两者之间是否存在理化性配伍禁忌。如临床上经常将青霉素和磺胺嘧啶纳联用,对付球菌所致脑膜炎疗效显著,但由于磺胺嘧啶钠呈碱性,可能会导致青霉素失效失去杀菌效能,因此不能使用磺胺嘧啶钠稀释青霉素,在注射时应将它们分别注射。
不合理的抗生素联合应用会影响患者身体健康。例如某男性患者因上呼吸道感染,给予头孢呋辛钠、头孢拉定联合使用,第二天患者出现血尿。几乎所有的头孢呋辛和大部分的头孢拉定都是经肾排出的,二者抗菌谱相近,排泄途径相同,大大增加了肾脏的毒性,这种不合理联合使用给患者的健康造成了极大的影响。
总而言之,抗生素的联合应用是一个比较复杂的问题,其使用效果受着多种因素的共同制约,抗生素相互作用的不良反应发生率,也与所联用的药物种数成正比。因此应立在临床医学、药理学的实际基础上,合理地进行抗生素联合应用,才能充分发挥其抗生素疗效,避免不良反应。通常来说在临床应用时,一般以二种抗生素联合应用为宜,更多的抗生素联用,不仅增加了生产成本,而且还可能降低抗生素的疗效,弊大于利,得不偿失。
四、结束语
抗生素的发现和应用是人类历史上的一大革命,从此之后人类同疾病抗争又多了一大武器,抗生素为人类减轻了极大的病痛。为了增强抗生素的效果,临床上经常把两种或两种以上的抗生素联合应用,只有正确合理的进行抗生素联合应用,才能发挥抗生素最大的效果。
参考资料
1、孟宁生 抗生素的抗菌作用机理 集宁师专学报2009
2、张部昌,赵志虎,马清钧 红霉素生物合成的分子生物学2010
关键词: 抗生素 药学机理 配制方法
一、引言
抗生素自从被人类发现以来,逐渐被广泛的应用于医学和临床治疗,由于具有较好的杀菌作用,抗生素的发现为大量的病人治愈了疾病,免除了痛苦,极大地促进了医学的进步。但随着抗生素的广泛使用,也暴露出了抗生素滥用的现象,危害十分巨大。本文就抗生素的药学机理和配制方法进行了分析研究和阐述。
二、抗生素的简介
1、抗生素的简介
抗生素,之前也叫抗菌素,是由微生物如细菌、真菌等或者高等动植物在生活过程中制造的具备抗病原体能力的次级代谢产物,是一种可以对其他生活细胞发育功能起到干扰作用的化学物质。抗生素苏可以是微生物在生长繁殖过程之中产生的一种物质,可以直接提取用于治疗,也有完全有人工合成的抗生素。已知的天然的抗生素種类不下万种。抗生素对多种细菌、霉菌、衣原体、支原体等各种致病微生物有着较好的抑制和杀灭功能,被广泛使用用于治疗各种细菌感染或者一直微生物感染。大量、过量、长期重复使用同一种抗生素会导致病菌产生抗药性,因此适时适量的合理使用抗生素,杜绝抗生素滥用,才能起到最好的治疗效果。
2、抗生素的药学机理
抗生素之所以能够对细菌、真菌等病原体起到抗生作用,其主要的药学机理有4种:抑制细菌细胞壁的合成、与细胞膜互相作用、干扰蛋白质合成、抑制核酸的转录和复制。
(一)抑制细菌细胞壁的合成
细胞壁的正常的合成受到抑制就会导致细菌细胞的破裂死亡,而哺乳动物细胞不存在细胞壁,所以不会收到这些药物的影响。细菌的细胞壁的主要成分为肽聚糖,由细菌细胞内唯一的细胞器核糖体合成,这种机制的抗生素使用过于频繁会导致细菌的抗药性增强。
(二)与细胞膜互相作用
有些抗生素具有与细胞膜相互作用的功能,例如多粘菌可以与细胞相结合,作用于细胞膜上的脂多糖以及脂蛋白,所以对革兰氏阴性菌具有很强的杀伤能力;载入制霉菌素,可以和真菌细胞的细胞膜中的类固醇相结合,从而达到破坏细胞膜结构的目的,起到消灭病原体的作用。多粘菌素是一种多肽类的抗生素,可以通过对细菌细胞膜的通透性以及核糖体的功能进行干扰从而致使细菌的死亡,所以对大肠杆菌、嗜血杆菌等具有较好的抗菌作用。
(三)干扰蛋白质合成
一些抗生素可以通过对蛋白质的合成进行干扰和抑制从而使得细胞内正常生存所需要的各种酶无法正常合成从而达到了抑制微生物的生长的目的,这类抗生素种类较多,如链霉素、卡那霉素、四环素类等等。
(四)抑制核酸的转录和复制
通过抑制DNA或者RNA的合成,阻碍了细胞正常生活所需要酶的合成,从而抑制了微生物的生长,以这种方式作用的抗生素有萘啶酸和二氯基吖啶。
三、抗生素的联合应用
通常在患感染性疾病时为了提高药效或者降低毒性、避免或者延缓抗药性,将两种或两种以上的抗生素联合起来使用,这就叫做“抗生素的联合应用”。但是抗生素的联合应用并非越多越好,只有合理应用才能发挥最大效果。
1、抗生素联合应用的效果
不同种类抗生素之间的联合应用的效果一般来说可分为协同、累加、无关和拮抗四种。
不同种类的抗菌药物之间联合应用可能会有不同的效果,例如两种杀菌性抗生素联合使用如青霉素和庆大霉素、头孢霉素和氯霉素等,通常表现为增强作用。当两种抑菌性抗生素如红霉素联用氯霉素、红霉素联用四环素等,联合应用效果表现为相加作用。当杀菌性与抑菌性抗生素联合使用如青霉素联用红霉素、四环素等,由于作用方式不同,联合应用效果呈现为无关作用或者拮抗作用。
2、抗生素的合理联合应用
根据相关临床调查,抗生素的联用在大约60%~70%的情况下都表现为无关或相加作用,在约20%~25%的情况下表现为增强作用,在约10%~15%的情况下表现为拮抗作用,因此,抗生素的联合应用有利有弊,合理进行抗生素的联合应用十分重要。
如果两种抗生素联用可以起协同作用,但能否进行混合注射,要看两者之间是否存在理化性配伍禁忌。如临床上经常将青霉素和磺胺嘧啶纳联用,对付球菌所致脑膜炎疗效显著,但由于磺胺嘧啶钠呈碱性,可能会导致青霉素失效失去杀菌效能,因此不能使用磺胺嘧啶钠稀释青霉素,在注射时应将它们分别注射。
不合理的抗生素联合应用会影响患者身体健康。例如某男性患者因上呼吸道感染,给予头孢呋辛钠、头孢拉定联合使用,第二天患者出现血尿。几乎所有的头孢呋辛和大部分的头孢拉定都是经肾排出的,二者抗菌谱相近,排泄途径相同,大大增加了肾脏的毒性,这种不合理联合使用给患者的健康造成了极大的影响。
总而言之,抗生素的联合应用是一个比较复杂的问题,其使用效果受着多种因素的共同制约,抗生素相互作用的不良反应发生率,也与所联用的药物种数成正比。因此应立在临床医学、药理学的实际基础上,合理地进行抗生素联合应用,才能充分发挥其抗生素疗效,避免不良反应。通常来说在临床应用时,一般以二种抗生素联合应用为宜,更多的抗生素联用,不仅增加了生产成本,而且还可能降低抗生素的疗效,弊大于利,得不偿失。
四、结束语
抗生素的发现和应用是人类历史上的一大革命,从此之后人类同疾病抗争又多了一大武器,抗生素为人类减轻了极大的病痛。为了增强抗生素的效果,临床上经常把两种或两种以上的抗生素联合应用,只有正确合理的进行抗生素联合应用,才能发挥抗生素最大的效果。
参考资料
1、孟宁生 抗生素的抗菌作用机理 集宁师专学报2009
2、张部昌,赵志虎,马清钧 红霉素生物合成的分子生物学2010