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药代动力学研究已经是新药开发、生物利用度、生物等效性评价方面中一个必不可少的研究。基因组学、组合化学、生物靶向的发展，导致候选新药呈倍数增加，另外制剂工艺改革、仿制药物的发展，均需要进行大量的药代动力学研究。早期的药代动力学研究因受仪器灵敏度、仪器自动化水平的限制，需要使用标记化合物进行研究，非常繁琐，是药物开发的一个瓶颈（bottlenecko据统计，上世纪90年代前开发的在临床阶段被淘汰的候选药物中，