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槲皮素虽有广泛的药理作用,但水溶性差、生物利用度低限制了其临床应用。为提高槲皮素的溶解度和生物利用度,许多学者开展了槲皮素的纳米制剂研究,如纳米结晶混悬剂、聚合物纳米粒、聚合物胶束、类脂纳米囊等。在多种恶性肿瘤的研究中,槲皮素纳米制剂均表现出抑制肿瘤生长和侵袭的作用。近年来,利用槲皮素联合化疗药物的纳米制剂也体现了更强的抗肿瘤作用。本文对槲皮素纳米制剂及其抗肿瘤作用的最新进展进行介绍。