【摘 要】
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2-氰基-3-甲基吡啶经Ritter反应及烷基化反应得3-[2-(3-氯苯基)乙基]-N-(1,1-二甲基乙基)-2-吡啶甲酰胺,在甲磺酸作用下水解得3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶甲酸,用氯化亚砜处
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海200437上海现代制药股份有限公司,上海200137;上海现代制药股份有限公司,上海,200137;中国医药工业研究总院
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2-氰基-3-甲基吡啶经Ritter反应及烷基化反应得3-[2-(3-氯苯基)乙基]-N-(1,1-二甲基乙基)-2-吡啶甲酰胺,在甲磺酸作用下水解得3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶甲酸,用氯化亚砜处理后再通过Friedel-Crafts酰基化反应得到氯雷他定重要中间体8-氯-5,6-二氢-11H苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮,总收率约36％.
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