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1-（2，3-二氯苯基）哌嗪盐酸盐与4-溴丁酸乙酯经N-烷基化、硼氢化钠还原制得1-[（4-羟基）丁基]-4-（2，3-二氯苯基）-哌嗪（5），5经对甲苯磺酰化得到的对甲苯磺酸4-[4-[（2，3-二氯苯基）哌嗪-1-基]丁酯（6）与7-羟基-3，4-二氢-2（1H-喹啉酮缩合得到阿立哌唑，总收率约76％。