【摘 要】
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为发现氟喹诺酮类抗肿瘤先导化合物,用氨基噻二唑杂环替代环丙沙星（1）C3羧基形成环丙氟喹诺酮氨基噻二唑（2）骨架,然后与芳香醛缩合得到相应的希夫碱目标化合物（3a~3j）。新化合物的
【机 构】
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河南大学药物研究所,中国药科大学新药中心
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为发现氟喹诺酮类抗肿瘤先导化合物,用氨基噻二唑杂环替代环丙沙星（1）C3羧基形成环丙氟喹诺酮氨基噻二唑（2）骨架,然后与芳香醛缩合得到相应的希夫碱目标化合物（3a~3j）。新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,并用MTT法评价了它们体外对SMMC-7721、HL60和L1210 3种癌细胞株的生长抑制活性。结果表明,所合成的11个新化合物均具有潜在的体外细胞毒活性,其中目标化合物3d和3f的IC50值达到微摩尔浓度数量级。这表明,氟喹诺酮类抗菌剂的3位羧基不是抗肿瘤活性所必需的,而被功能化修饰的杂环取代
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