【摘 要】
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抗癌药物拉帕替尼水溶性差、生物利用度低。为了改善其溶解度,分别以亲水性高分子材料共聚维酮(CoPVP)、聚乙烯吡咯烷酮(PVPk30)和泊洛沙姆188(F68)为载体,采用溶剂法制备拉帕替尼固体分散体;以累积体外溶出度为评价指标,优化拉帕替尼固体分散体的制备工艺;通过X-射线衍射仪(XRD)、热重-差热分析仪(TGA-DSC)和扫描电镜(SEM)对拉帕替尼固体分散体进行了物相鉴别。结果表明,拉帕替尼以无定形态高度分散于载体PVPk30中;当拉帕替尼与载体PVPk30的质量比为1∶7、反应温度为60℃、反应
【机 构】
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武汉工程大学化工与制药学院,绿色化工过程教育部重点实验室
【基金项目】
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湖北省自然科学基金重点项目(2011CDA048)。
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抗癌药物拉帕替尼水溶性差、生物利用度低。为了改善其溶解度,分别以亲水性高分子材料共聚维酮(CoPVP)、聚乙烯吡咯烷酮(PVPk30)和泊洛沙姆188(F68)为载体,采用溶剂法制备拉帕替尼固体分散体;以累积体外溶出度为评价指标,优化拉帕替尼固体分散体的制备工艺;通过X-射线衍射仪(XRD)、热重-差热分析仪(TGA-DSC)和扫描电镜(SEM)对拉帕替尼固体分散体进行了物相鉴别。结果表明,拉帕替尼以无定形态高度分散于载体PVPk30中;当拉帕替尼与载体PVPk30的质量比为1∶7、反应温度为60℃、反应
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