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目的建立大鼠稳态脑分布模型用于评价安替比林、阿替洛尔和ZZB系列新药候选化合物的稳态脑分布和血脑屏障通透性。方法大鼠静脉推注负荷剂量的药物后恒量输注使血药浓度达到稳态,取血和脑组织样品,LC-MS/MS定量测定血浆和脑组织药物浓度,计算稳态脑血比值（Kp值）。在Caco-2单层细胞体外模型上评价受试药物的双向跨膜通透性,计算表观通透系数（Papp）。结果安替比林和阿替洛尔分别为已知的血脑屏障易通透和难通透药物。安替比林的平均稳态脑分布浓度为（2561±125）ng/g,Kp值为0.93±