【摘 要】
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目的 观察随年龄增长所致的肾功能减退对头孢哌酮(CFZ,第 3 代头孢类抗生素)/舒巴坦(SBT,β内酰胺酶抑制剂)药代动力学的影响.方法 44 名健康成年与老年受试者,每 12 h 静脉
【基金项目】
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国家高技术研究发展计划(863计划)
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目的 观察随年龄增长所致的肾功能减退对头孢哌酮(CFZ,第 3 代头孢类抗生素)/舒巴坦(SBT,β内酰胺酶抑制剂)药代动力学的影响.方法 44 名健康成年与老年受试者,每 12 h 静脉给予 CFZ/SBT 各1g,共7次,采集末次给药后不同时间的血样,用 HPLC 方法测定血药浓度;肌酐清除率(Ccr)用 Cockcrofi and Gault 法计算.结果 老年男性和成年男性 Ccr 分别为(65.3±7.7),(106.0±21.6)mL·min-1(P＜0.01);稳态时,CFZ:AUC 分别为(256.3±72.0),(182.3±49.6)mg·h·L-1(P＜0.01);Cmax 分别为(102.0±15.3),(89.4±10.7)μg·mL-1(P＜0.05);t1/2 分别为(2.2±0.6),(1.5±0.5)h(P＜0.01);CLT 分别为(4.2±1.2),(5.8±1.2)L·h-1(P＜0.01),Ccr与CLT、AUC、t1/2相关(γ分别为0.52、-0.40、-0.27,均P＜0.01).稳态时,SBT:AUC 分别为(81.8±28.4),(33.7±6.7)mg·h·L-1(P＜0.01);Cmax 分别为(54.7±19.9),(28.0±4.8)μg·mL-1(P＜0.01);t1/2分别为(1.4±0.4),(1.1±0.5)h(P>0.05);CLT 分别为(13.7±4.9),(30.6±5.2)L·h-1(P＜0.01),Ccr与CLT、AUC、t1/2相关(γ分别为0.52、-0.44、-0.47,均P＜0.01).两药的CLT比值:SBT/CFZ分别为(3.43±1.42),(5.52±1.52)(P＜0.01).说明老年人对 CFZ/SBT 清除下降,以 SBT 为显著.结论 老年的肾功能轻度减退,可造成 CFZ/SBT 药代动力学改变,SBT 更明显.
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