【摘 要】
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目的:观察白头翁皂苷抑制人结直肠癌细胞增殖作用及对肿瘤细胞糖酵解途径中关键蛋白的影响。方法:采用人结直肠癌细胞株SW480,通过噻唑蓝（MTT）比色法研究白头翁皂苷（0、1.25、2.
【机 构】
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江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心;
【基金项目】
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国家自然科学基金(81460618,81860720,81660683);江西省自然科学基金(2016BAB215190)
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目的:观察白头翁皂苷抑制人结直肠癌细胞增殖作用及对肿瘤细胞糖酵解途径中关键蛋白的影响。方法:采用人结直肠癌细胞株SW480,通过噻唑蓝（MTT）比色法研究白头翁皂苷（0、1.25、2.5、5、10、20、40μg/mL）对SW480细胞增殖的抑制作用,检测1、3、9μg/mL白头翁皂苷干预后SW480的葡萄糖消耗、乳酸生成和三磷酸腺苷含量变化,评价白头翁皂苷对SW480细胞糖酵解的干预作用;采用RT-PCR技术检测SW480细胞酵解途径中关键蛋白GLUT1、HK2、LDHA、MCT4、MCT1、c-Myc、HIF-1a的基因表达水平;采用Western blot技术检测糖酵解调节因子HIF-1a和c-Myc以及乳酸外排蛋白MCT4的表达。结果:白头翁皂苷对SW480细胞增殖具有抑制作用,作用强度呈浓度依赖性,SW480的IC50为7.78μg/mL;9μg/mL白头翁皂苷能显著降低SW480细胞葡萄糖消耗、乳酸生成和ATP含量,能使糖酵解关键蛋白GLUT1、HK2、MCT4、MCT1、c-Myc mRNA表达水平显著下调,并使调节因子c-Myc、HIF-1a和乳酸转运蛋白MCT4的蛋白表达水平显著降低。结论:白头翁皂苷能显著抑制SW480细胞增殖,降低细胞糖酵解水平,其机制与调控c-Myc、HIF-1a而干预GLUT1、HK2、MCT4、MCT1的表达水平相关。白头翁皂苷可能是一种潜在的肿瘤能量代谢阻断剂。
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